Новый метод делает фармацевтические препараты более устойчивыми

Команда венских химиков разработала метод замены в органических соединениях водорода на фтор, чтобы защитить в организме активные ингредиенты медикаментов от распада. Новый метод может легко улучшить действие лекарств, сообщает Nature Chemistry.

Команда химиков, возглавояемая Нуно Маулиде из Венского университета и Харальдом Ситте из Медицинского университета Вены, исследовала, как можно улучшить стабильность фармацевтических препаратов, разлагающихся в организме под действием ферментов.

Ферменты, влияющие на эффективность лекарств, в основном нацелены на связи атомов C и H, слабое место органических соединений. Уже несколько лет ученые работают над заменой этих соединений молекулярным тандемом с более прочными связями. Это достигается путем замещения водорода фтором. Хотя эти два химических элемента сильно отличаются, включение фтора практически не меняет действенности активных ингредиентов и может даже повысить их эффективность.

Однако заменить связи CH на CF сложно. Поэтому венская команда использовала широко применяемый метод, при котором органические молекулы, заряженные отрицательно, реагировали с положительно поляризованным вариантом фтора. При этом ученые изменили полярность органической молекулы, чтобы использовать тот же фторид, который применяется в зубной пасте, - дешевый и простой в обращении исходный материал.

Впоследствии команда намерена распространить новый подход на несколько лекарств, а затем проанализировать свойства слегка измененных фармацевтических препаратов.

Источник: derstandard.at